注射用頭孢唑肟鈉說(shuō)明書(shū)

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【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：注射用頭孢唑肟鈉

商品名稱(chēng)：益保世靈

    英文名稱(chēng)：Ceftizoxime  Sodium   for  Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong   Toubaozuowona

【成份】

本品主要成份為頭孢唑肟鈉。

化學(xué)名稱(chēng)：（6R，7R）–7-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

    分子式：C₁₃H₁₂N₅NaO₅S₂

    分子量：405.38

【性狀】

本品為白色至淡黃色結(jié)晶、結(jié)晶性或顆粒狀粉末。

【適應(yīng)癥】

    敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。

【規(guī)格】按C₁₃H₁₃N₅O₅S₂計(jì)1.0g

【用法用量】

    1．成人常用量：一次1～2g（1～2瓶），每8～12小時(shí)1次；嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次3～4g（3～4瓶），每8小時(shí)1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時(shí)，一次0.5g，每12小時(shí)1次。

    2．6個(gè)月及6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量：按體重一次50mg/kg，每6～8小時(shí)1次。

    3．腎功能損害者：腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5～1g的首次負(fù)荷劑量后，腎功能輕度損害的患者（內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50～79ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g,每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.75～1.5g，每8小時(shí)1次；腎功能中度損害的患者（Clcr為5～49ml/分鐘）常用劑量為一次0.25～0.5g,每12小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5～1g，每12小時(shí)1次；腎功能重度損害需透析的患者（Clcr為0～4ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g，每48小時(shí)1次，或一次0.25g,每24小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5～1g，每48小時(shí)1次，或一次0.5g，每24小時(shí)1次。血液透析患者透析后可不追加劑量，但需按上述給藥劑量和時(shí)間，在透析結(jié)束時(shí)給藥。

本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘～2小時(shí)。

【不良反應(yīng)】

    1．皮疹、瘙癢和藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。

    2．堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。

    3. 貧血（包括溶血性貧血）、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見(jiàn)。

    4．偶見(jiàn)頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過(guò)敏性休克。

    5．極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。

    6．注射部位燒灼感、蜂窩組織炎、靜脈炎（靜脈注射者）、疼痛、硬化和感覺(jué)異常等。

 【禁忌】

1.對(duì)本品及其他頭孢菌素過(guò)敏者禁用。

2.對(duì)青霉素過(guò)敏者慎用。

3.本人或父母、兄弟中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏體質(zhì)慎用。

4.有高度腎損害的患者、對(duì)進(jìn)食困難、或非經(jīng)口營(yíng)養(yǎng)患者、全身狀態(tài)低下的患者、高齡患者均須慎用。

【注意事項(xiàng)】  

    1．?dāng)M用本品前必須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者先前有否對(duì)本品、其他頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)或其他藥物的過(guò)敏史，因?yàn)樵谇嗝顾仡?lèi)和頭孢菌素類(lèi)等β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素之間已證實(shí)存在交叉過(guò)敏反應(yīng)。在青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏患者中約5%～10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過(guò)敏反應(yīng)。因此有青霉素類(lèi)過(guò)敏史患者，有指征應(yīng)用本品時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往發(fā)生過(guò)青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。如應(yīng)用本品時(shí)，一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過(guò)敏性休克，需立即就地?fù)尵?，給予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、給予糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。

    2．對(duì)診斷的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性。用Benedict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽(yáng)性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。

    3．幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎，包括頭孢唑肟。如在應(yīng)用過(guò)程中發(fā)生抗生素相關(guān)性腸炎，必須立即停藥，采取相應(yīng)措施。

    4.有胃腸道疾病病史者，特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者應(yīng)慎用，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)維生素K缺乏癥的情況。

    5.雖然本品未顯示出對(duì)腎功能的影響，應(yīng)用本品時(shí)仍應(yīng)注意腎功能，特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。

    6.與其他抗生素相仿，過(guò)長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感微生物的過(guò)度繁殖，需要嚴(yán)密觀察，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。

    7. 間歇使用本制劑時(shí)，發(fā)生過(guò)溶血性貧血及休克，故用藥時(shí)要十分注意藥物的作用、效果、用法、用量，不要間歇給藥。

8. 一次大劑量靜脈注射時(shí)可引起血管痛、血栓性靜脈炎，應(yīng)盡量減慢注射速度以防其發(fā)生。

9.本品溶解后在室溫下放置不宜超過(guò)7小時(shí)，冰箱中放置不宜超過(guò)48小時(shí)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖能力和胎兒有損害，但妊娠期用藥的安全性尚不清楚，孕婦只在有明確指征時(shí)應(yīng)用。

    本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】

 6個(gè)月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年用藥】

    高齡患者可能會(huì)發(fā)生維生素K缺乏癥所引起的出血趨向，但應(yīng)注意用量及給藥時(shí)間間隔等方面的問(wèn)題，需慎重用藥；老年患者常伴有腎功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。

【藥物相互作用】

    與香豆素類(lèi)藥合用時(shí)，有增強(qiáng)香豆素類(lèi)藥作用的可能；與呋喃苯氨酸等利尿藥、其他頭孢菌素與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)腎毒性的報(bào)道。

【藥物過(guò)量】

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)，尚不明確。

【藥理毒理】

    本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜b內(nèi)酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）穩(wěn)定。本品對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品敏感性差。頭孢唑肟對(duì)流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對(duì)金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對(duì)本品耐藥，各種鏈球菌對(duì)本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對(duì)本品多呈敏感，艱難梭菌對(duì)本品耐藥。

本品作用機(jī)制為通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】  

    肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后血藥峰濃度（Cmax）分別為13.7mg/L和39mg/L，于給藥后1小時(shí)到達(dá)。靜脈注射本品2g或3g， 5分鐘后血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液（腦膜有炎癥時(shí)）、前列腺液和骨組織中均可達(dá)治療濃度。蛋白結(jié)合率30%。本品血消除半衰期（t_1/2β）為1.7小時(shí)。在體內(nèi)不代謝，24小時(shí)內(nèi)給藥量的80%以上以原形經(jīng)腎排泄，因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少，血藥濃度增高。

【貯藏】  密封，在涼暗（避光并不超過(guò)20℃）干燥處保存。

【包  裝】低硼硅玻璃管制注射瓶裝  10瓶/盒

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2020年版二部和注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10890062

【藥品上市許可持有人】

名稱(chēng)：西南藥業(yè)股份有限公司

注冊(cè)地址：重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號(hào)

郵政編碼：400038

聯(lián)系方式：（023）89855095   （023）89855589

傳真：（023）89855598

網(wǎng)址：http://www. swp. cn

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng)：西南藥業(yè)股份有限公司

生產(chǎn)地址：重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號(hào)

郵政編碼：400038

電話號(hào)碼：（023）89855095  （023）89855589

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