氟尿嘧啶注射液說明書

                                                                                    請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用。

【藥品名稱】

通用名稱：氟尿嘧啶注射液

英文名稱：Fluorouracil Injection

漢語拼音：Funiaomiding Zhusheye

【成份】

本品主要成份為氟尿嘧啶。輔料為：依地酸二鈉、注射用水。

化學名稱：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

化學結構式：

分子式：C₄H₃FN₂O₂

分子量：130.08

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【適應癥】

    本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

【規(guī)格】10ml：0.25g

【用法用量】

    氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m²，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少于6～8小時；靜脈滴注時可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時。

    用于原發(fā)性或轉移性肝癌，多采用動脈插管注藥。

    腹腔內注射按體表面積一次500～600mg/m²。每周1次，2～4次為1療程。

【不良反應】

1. 惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始后2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。

2. 長期應用可導致神經系統(tǒng)毒性。

3. 偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經證實心血管不良反應（心律失常，心絞痛，ST段改變）則停用。

【禁忌】

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。

由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。

當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。

氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

【注意事項】

1．本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。

2．除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。

3．當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm³、血小板低于5萬/mm³者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）脫水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。

4．開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。

5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。

6．用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】

    曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應先給甲氨喋呤4～6小時后再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經毒性代謝產物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內注射。

    別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

    本品在體內先轉變?yōu)?/span>5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账幔瑥亩种艱NA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。

【藥代動力學】

    本品主要經肝臟代謝，分解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時內經腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜脈滴注半小時后到達腦脊液中，可維持3小時。T_1/2α為10～20分鐘，T_1/2β為20小時。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝  10ml/支×5支/盒

【有效期】18個月

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H50020128

【藥品上市許可持有人】

名稱：西南藥業(yè)股份有限公司

注冊地址：重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號

郵政編碼：400038

聯(lián)系方式：（023）89855095   （023）89855589

傳真：（023）89855598

網址：http://www. swp. cn

【生產企業(yè)】

企業(yè)名稱：西南藥業(yè)股份有限公司

生產地址：重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號

郵政編碼：400038

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傳真號碼：（023）89855598

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質量熱線：023-89886666

服務時間：上午09:30-12:30 下午14:30-17:30