氟尿嘧啶注射液說(shuō)明書(shū)

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【藥品名稱】

通用名稱：氟尿嘧啶注射液

英文名稱：Fluorouracil Injection

漢語(yǔ)拼音：Funiaomiding Zhusheye

【成份】

本品主要成份為氟尿嘧啶。輔料為：依地酸二鈉、注射用水。

化學(xué)名稱：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₄H₃FN₂O₂

分子量：130.08

【性狀】

本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

【適應(yīng)癥】

    本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

【規(guī)格】10ml：0.25g

【用法用量】

    氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥?kù)o脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m²，連用3～5天，每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6～8小時(shí)；靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。

    用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌，多采用動(dòng)脈插管注藥。

    腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m²。每周1次，2～4次為1療程。

【不良反應(yīng)】

1. 惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴(yán)重。偶見(jiàn)口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周?chē)准?xì)胞減少常見(jiàn)（大多在療程開(kāi)始后2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后恢復(fù)正常），血小板減少罕見(jiàn)。極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。

2. 長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

3. 偶見(jiàn)用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實(shí)心血管不良反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變）則停用。

【禁忌】

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。

由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。

當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。

氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

【注意事項(xiàng)】

1．本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。

2．除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。

3．當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯異常；（2）周?chē)准?xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm³、血小板低于5萬(wàn)/mm³者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過(guò)38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）脫水或（和）酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。

4．開(kāi)始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周?chē)蟆?/span>

5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報(bào)告對(duì)氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性危險(xiǎn)因素。密切監(jiān)測(cè)和保護(hù)臟器功能是必要的。

6．用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】

    曾報(bào)告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見(jiàn)的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應(yīng)先給甲氨喋呤4～6小時(shí)后再給予氟尿嘧啶，否則會(huì)減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。

    別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】

    本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?/span>5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過(guò)阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期細(xì)胞。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本品主要經(jīng)肝臟代謝，分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過(guò)血腦屏障，靜脈滴注半小時(shí)后到達(dá)腦脊液中，可維持3小時(shí)。T_1/2α為10～20分鐘，T_1/2β為20小時(shí)。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝  10ml/支×5支/盒

【有效期】18個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2020年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H50020128

【藥品上市許可持有人】

名稱：西南藥業(yè)股份有限公司

注冊(cè)地址：重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號(hào)

郵政編碼：400038

聯(lián)系方式：（023）89855095   （023）89855589

傳真：（023）89855598

網(wǎng)址：http://www. swp. cn

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：西南藥業(yè)股份有限公司

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