利奈唑胺葡萄糖注射液說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名稱：利奈唑胺葡萄糖注射液

【成份】

本品的主要成份為利奈唑胺。

化學(xué)名稱：(S)-N-[[3-（3-氟-4-（4-嗎啉基）苯基）-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C16H20FN3O4

分子量：337.35

輔料為枸櫞酸鈉、無(wú)水枸櫞酸、無(wú)水葡萄糖和注射用水。鈉離子含量為0.38mg/ml（相當(dāng)于300ml輸液袋中含5.0mEq；100ml輸液袋中含1.7mEq）。

【性狀】

本品為無(wú)色至淡褐色的澄明液體。

【適應(yīng)癥】

本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：

院內(nèi)獲得性肺炎，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌引起的院內(nèi)獲得性肺炎。

社區(qū)獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎，包括伴發(fā)的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區(qū)獲得性肺炎。

復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）、化膿性鏈球菌或無(wú)乳鏈球菌引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。尚無(wú)利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。

非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）或化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。

萬(wàn)古霉素耐藥的屎腸球菌感染，包括伴發(fā)的菌血癥。

為減少細(xì)菌耐藥的發(fā)生，確保利奈唑胺及其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應(yīng)僅用于治療已確診或高度懷疑敏感菌所致感染。如可獲得細(xì)菌培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮據(jù)此選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些數(shù)據(jù)，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)資料和藥物敏感性狀況可能有助于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。

在對(duì)照臨床研究中，對(duì)于應(yīng)用利奈唑胺制劑超過(guò)28天的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。

利奈唑胺不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰性菌感染，立即開始針對(duì)性的抗革蘭陰性菌治療十分重要（見【注意事項(xiàng)】）。

【規(guī)格】

100ml∶利奈唑胺0.2g與無(wú)水葡萄糖4.6g

【用法用量】

本品治療感染的推薦劑量見表1。

表1. 利奈唑胺推薦劑量

*  指由特定病原體引起的感染（參見【適應(yīng)癥】）。

?  未滿7天的新生兒：大多數(shù)出生未滿7天的早產(chǎn)兒（孕齡未滿34孕周）對(duì)利奈唑胺的系統(tǒng)清除率較足月兒和其他大嬰兒低，且AUC值更大。這些新生兒的初始劑量應(yīng)為10mg/kg每12小時(shí)給藥，當(dāng)臨床效果不佳時(shí)，應(yīng)考慮按劑量10mg/kg每8小時(shí)給藥。所有出生7天或以上的新生兒應(yīng)按10mg/kg每8小時(shí)的劑量給藥（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】-特殊人群、【兒童用藥】）。

?  口服劑量指利奈唑胺片劑或利奈唑胺口服混懸劑。

MRSA感染的成年患者應(yīng)采用利奈唑胺600mg每12小時(shí)一次進(jìn)行治療。

在有限的臨床經(jīng)驗(yàn)中，6例兒童患者中的5例（83%），利奈唑胺對(duì)其感染的革蘭陽(yáng)性病原體的最低抑菌濃度為4μg/ml，經(jīng)利奈唑胺治療后臨床痊愈。然而，與成人相比，兒童患者的利奈唑胺清除率和全身藥物暴露量（AUC）的變化范圍更寬。當(dāng)兒童患者的臨床療效未達(dá)到最佳時(shí)，尤其是對(duì)于利奈唑胺最低抑菌濃度為4μg/ml的病原體，在做療效評(píng)估時(shí)應(yīng)考慮其較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴(yán)重程度以及其基礎(chǔ)疾?。ㄒ姟?/span>藥代動(dòng)力學(xué)】和【兒童用藥】）。

在對(duì)照臨床研究中，研究方案所設(shè)定的治療所有感染的療程均為7至28天?？偟寞煶逃芍委熱t(yī)生根據(jù)感染部位和嚴(yán)重程度及病人對(duì)治療的反應(yīng)而制定。

當(dāng)從靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服給藥時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)起始治療時(shí)應(yīng)用利奈唑胺葡萄糖注射液的患者，醫(yī)生可根據(jù)臨床狀況，予以利奈唑胺片劑或口服混懸液繼續(xù)治療。

靜脈給藥：

利奈唑胺葡萄糖靜脈注射劑為單次使用的即用型輸液袋。靜脈給藥時(shí)，應(yīng)在使用前目測(cè)微粒物質(zhì)。用力擠壓輸液袋以檢查細(xì)微的滲漏。鑒于無(wú)菌狀況可能受損害，若發(fā)現(xiàn)有滲漏應(yīng)丟棄溶液。

利奈唑胺葡萄糖靜脈注射劑應(yīng)在30至120分鐘內(nèi)靜脈輸注完畢。不能將此靜脈輸液袋串聯(lián)在其它靜脈給藥通路中。不可在此溶液中加入其它藥物。如果利奈唑胺葡萄糖靜脈注射劑需與其它藥物合并應(yīng)用，應(yīng)根據(jù)每種藥物的推薦劑量和給藥途徑分別應(yīng)用。尤其應(yīng)注意，利奈唑胺葡萄糖靜脈注射劑與下列藥物通過(guò)Y型接口聯(lián)合給藥時(shí)，可導(dǎo)致物理性質(zhì)不配伍。這些藥物包括：二性霉素B、鹽酸氯丙嗪、安定、噴他脒異硫代硫酸鹽、紅霉素乳糖酸脂、苯妥英鈉和甲氯芐啶－磺胺甲基異噁唑。此外，利奈唑胺葡萄糖靜脈注射液與頭孢曲松鈉合用可致二者的化學(xué)性質(zhì)不配伍。

如果同一靜脈通路用于幾個(gè)藥物依次給藥，在應(yīng)用利奈唑胺葡萄糖靜脈注射液前及使用后，應(yīng)使用與利奈唑胺葡萄糖靜脈注射劑和其它藥物可配伍的溶液進(jìn)行沖洗（見“可配伍靜脈注射液”）。

可配伍的靜脈注射液：5%葡萄糖注射液，0.9%氯化鈉注射液，乳酸林格氏液。

在使用時(shí)方可拆除輸液袋的外包裝袋。在室溫下貯藏，避免冷凍。利奈唑胺葡萄糖靜脈注射液可呈黃色，且隨著時(shí)間延長(zhǎng)可加深，但對(duì)藥物含量沒有不良影響。

【有效期】 

24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】

 國(guó)藥準(zhǔn)字H20193197

【生產(chǎn)企業(yè)】

西南藥業(yè)股份有限公司

【生產(chǎn)地址】

重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號(hào)

【郵政編碼】

400038