洛芬待因緩釋片說(shuō)明書

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【藥品名稱】

通用名稱：洛芬待因緩釋片

商品名稱：思為普

英文名稱：Compound Codeine Phosphate and Ibuprofen Sustained Release Tablets

漢語(yǔ)拼音：Luofendaiyin HuanshiPian

【成份】

本品為復(fù)方制劑,其組份為：每片含布洛芬0.2g與磷酸可待因13mg。

【性狀】

本品為薄膜衣雙層片，除去包衣后一層顯白色，另一層顯白色或微黃色。

【適應(yīng)癥】

主要用于多種原因引起的中等程度疼痛的鎮(zhèn)痛，如：癌癥疼痛、手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經(jīng)、牙痛等。

【規(guī)格】布洛芬0.2g,磷酸可待因13mg

【用法用量】 口服，整片吞服，成人每12小時(shí)1次，每次2～4片。

【不良反應(yīng)】

可有胃腸道不適，偶有頭暈、惡心、嘔吐、便秘，皮膚瘙癢和皮疹。磷酸可待因：偶見(jiàn)幻想；呼吸微弱；心率異常；呼吸抑制等。

【禁忌】

1. 已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。

3. 禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。

4. 有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5. 有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。

6. 重度心力衰竭患者。

7.支氣管哮喘患者禁用。

8.孕婦及哺乳期婦女禁用。

9.12歲以下兒童禁用；哺乳期婦女禁用；已知為CYP2D6超快代謝者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1. 避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

2. 根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。

3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。

4. 針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。

　　患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。

5. 和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。

6. 有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。

7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒(méi)有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過(guò)敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。

8. 磷酸可待因：長(zhǎng)期應(yīng)用可引起依賴性，但其傾向較其它嗎啡類藥弱。

9.未確診的疼痛患者慎用。

10.勿超劑量服用。

11.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。

12. 禁用于已知為CYP2D6超快代謝者。可待因超快代謝患者存在遺傳變異，與其他人相比，這類患者能夠更快、更完全地將可待因轉(zhuǎn)化為嗎啡。血液中高于正常濃度的嗎啡可能產(chǎn)生危及生命或致死性呼吸抑制，有的患者會(huì)出現(xiàn)藥物過(guò)量的體征，如極度嗜睡、意識(shí)混亂或呼吸變淺，目前有與可待因超快代謝為嗎啡相關(guān)的死亡不良事件報(bào)道。在扁桃體切除術(shù)和/或腺樣體切除術(shù)后接受可待因治療，存在使用可待因在CYP2D6超快代謝的兒童中發(fā)生過(guò)呼吸抑制和死亡的證據(jù)。

13.服藥期間不得駕駛機(jī)、車、船、從事高空作業(yè)、機(jī)械作業(yè)及操作精密儀器。

14.運(yùn)動(dòng)員慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠期間可透過(guò)胎盤，使胎兒成癮，可使孕期延長(zhǎng)，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)，分娩期中可引起新生兒呼吸抑制，可自乳汁排出。孕婦及哺乳期婦女禁用。哺乳期母親使用可待因可分泌至乳汁。在可待因代謝正常（CYP2D6活性正常）的母親中，分泌至乳汁中的可待因量很少并呈劑量依賴性。但如果母親為可待因超快代謝者，可能出現(xiàn)藥物過(guò)量的癥狀，如極度嗜睡、意識(shí)混亂或呼吸變淺。母親乳汁中的嗎啡濃度也會(huì)升高，并可導(dǎo)致乳兒中產(chǎn)生危及生命或致死性不良反應(yīng)。

【兒童用藥】12歲以下兒童禁用本品。對(duì)于患有慢性呼吸系統(tǒng)疾病的12—18歲兒童和青少年不宜使用本品。本品僅用于急性（短暫的）中度疼痛的治療，且只有當(dāng)疼痛不能經(jīng)其他非甾體抗炎藥（如對(duì)乙酰氨基酚或布洛芬）緩解時(shí)才可使用。

【老年用藥】

老年人（尤其大于70歲者）開(kāi)始可用半量，如無(wú)效且耐受好，可逐漸加至有效量，但應(yīng)密切監(jiān)護(hù)或遵醫(yī)囑。

【藥物相互作用】

1.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。

2.與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。

3.與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。

4.本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時(shí)需注意調(diào)整地高辛的劑量。

5.本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。

6.本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。

7.丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量。

8.本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血藥濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。

【藥物過(guò)量】長(zhǎng)期使用可引起依賴性，超大劑量可導(dǎo)致死亡。如服用過(guò)量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即到醫(yī)院診治。

【藥理毒理】

本品由布洛芬與磷酸可待因組成。布洛芬是抗炎鎮(zhèn)痛藥，它通過(guò)抑制環(huán)氧化酶對(duì)痛源的炎癥組織局部起鎮(zhèn)痛作用；磷酸可待因是中樞鎮(zhèn)痛藥，兩者通過(guò)不同的作用機(jī)理及最佳的配比組成，發(fā)揮鎮(zhèn)痛的協(xié)同作用。雙層片中磷酸可待因?yàn)樗籴寣樱苎杆冁?zhèn)痛；布洛芬為緩釋層，起長(zhǎng)效鎮(zhèn)痛作用，服用后鎮(zhèn)痛起始時(shí)間為30分鐘，鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間約為12小時(shí)，最佳鎮(zhèn)痛時(shí)間約在4～7小時(shí)期間。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

布洛芬、磷酸可待因合用后在體內(nèi)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)的各種參數(shù)，仍同單獨(dú)服藥相似，無(wú)相互間的作用。磷酸可待因口服60mg時(shí)，其峰濃度為170.3mg/ml，達(dá)峰時(shí)間為0.6小時(shí)，半衰期為4.5小時(shí)，血藥濃度時(shí)間曲線下面積為649ng.h/ml。經(jīng)腎排泄，主要為葡萄醛酸結(jié)合物。本品的緩釋布洛芬經(jīng)人體生物利用度研究，口服600mg時(shí)，其峰濃度為16.73mg/L，達(dá)峰時(shí)間為3.0小時(shí)，半衰期為5.3小時(shí)，血藥濃度時(shí)間曲線下面積為176mg.h/L。文獻(xiàn)報(bào)道布洛芬在肝內(nèi)代謝，60％～90%經(jīng)腎由尿排出，100%于24小時(shí)排出，其中約1%為原形物，一部份隨糞便排出。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】鋁塑泡罩裝   10片/板×1板/盒，10片/板×2板/盒，10片/板×3板/盒

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn) WS₁-(X-214)-2004Z-2021

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20010516

【藥品上市許可持有人】

名稱：西南藥業(yè)股份有限公司

注冊(cè)地址：重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號(hào)

郵政編碼：400038

聯(lián)系方式：（023）89855095   （023）89855589

傳真：（023）89855598

網(wǎng)址：http://www. swp. cn

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：西南藥業(yè)股份有限公司

生產(chǎn)地址：重慶市沙坪壩區(qū)天星橋２１號(hào)

郵政編碼：400038

電話號(hào)碼：（023）89855095   （023）89855589

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